艾司奧美拉唑鎂腸溶片（埃索美拉唑鎂腸溶片）(耐信)

處方藥須憑處方在藥師指導下購買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：埃索美拉唑鎂腸溶片

商品名稱：艾司奧美拉唑鎂腸溶片(曾用名:埃索美拉唑鎂腸溶片)

【主要成份】 本品活性成分為埃索美拉唑鎂。

【成 份】

化學名：雙-s-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺�；鶀－1h－苯并咪唑鎂三水合物

分子式：c34h36mgn6o6s2·3h2o

分子量：767.15

【性 狀】 本品為腸溶片劑。 20mg為淺粉紅色，為長橢圓雙凸形。

【適應癥/功能主治】  胃食管反流性疾病(gerd)－糜爛性反流性食管炎的治療－已經治愈的食管炎患者防止復發的長期維持治療－胃食管反流性疾病(gerd)的癥狀控制與適當的抗菌療法聯合用藥根除幽門螺桿菌，并且－愈合與幽門螺桿菌感染相關的十二指腸潰瘍－防止與幽門螺桿菌相關的消化性潰瘍復發需要持續nsaid治療的患者-與使用(非甾體抗炎藥)nsaid治療相關的胃潰瘍治療

【規格型號】20mg*7s（耐信）

【用法用量】藥片應和液體一起整片吞服，而不應當咀嚼或壓碎。對于存在吞咽困難的患者，可將片劑溶于半杯不含碳酸鹽的水中（不應使用其他液體，因腸溶包衣可能被溶解），攪拌，直至片劑完全崩解，立即或在30分鐘內服用，再加入半杯水漂洗后飲用。微丸決不應被嚼碎或壓破。對于不能吞咽的患者，可將片劑溶于不含碳酸鹽的水中，并通過胃管給藥。重要的是應仔細檢查選擇的注射器和胃管的合適程度。準備工作及使用指導如下 ：通過胃管給藥 ：1. 將片劑放入合適的注射器，并加入約25 ml水及5 ml空氣。有時需要50 ml水，以防止管子被微丸堵塞。2. 立即振搖注射器約2分鐘使片劑溶解。3. 使注射器尖端朝上，檢查尖端未被堵塞。4. 將注射器插入管，并保持此位置。5. 振搖注射器，使尖端朝下。立即注射5-10 ml入管。注射后翻轉注射器并振搖（注射器必須保持尖端朝上，以免尖端堵塞）。6. 使注射器尖端朝下，立即再向管中注射5-10 ml，重復此步驟，直到注射器中無液體。7. 如需要洗下注射器剩余的殘留物，重復步驟5，向注射器中加入25 ml水及5 ml空氣，有時需要50 ml水。

【不良反應】已知對埃索美拉唑 、其它苯并咪唑類化合物或本品的任何其他成份過敏者。常見反應(1/100, 1/1000, 1/100)皮炎、瘙癢、蕁麻疹、頭昏、口干。在使用消旋物時所觀察到的罕見不良反應，預期在使用埃索美拉唑時也可能發生。不過，在埃索美拉唑的臨床試驗中還沒有這樣的不良反應報告。

【禁 忌】已知對埃索美拉唑，其它苯并咪唑類化合物或本品的任何其他成份過敏者。

【注意事項】1.當出現任何報警癥狀 (如顯著的非有意的體重下降、反復的嘔吐、吞咽困難、吐血或黑便)，懷疑有胃潰瘍或已患有胃潰瘍時，應排除惡性腫瘤，因為使用 埃索美拉唑片 治療可減輕癥狀，延誤診斷。2.長期使用該藥治療的患者 (特別是使用1年以上者) 應定期進行監測。3.腎功能損害的患者無需調整劑量。對于嚴重腎功能不全的患者，由于使用該藥的經驗有限，治療時應慎重。4.輕到中度肝功能損害的患者無需調整劑量。對于嚴重肝功能損害的患者，應采用的 埃索美拉唑片 劑量為 20mg 。5.對駕駛和使用機器能力的影響尚未觀察到。6.目前無妊娠期使用埃索美拉唑的臨床資料可供參考。給妊娠期婦女使用埃索美拉唑時應慎重。7.尚不清楚埃索美拉唑是否會經人乳排泄。也未在哺乳期婦女中進行過埃索美拉唑的研究，因此在哺乳期間不應使用 埃索美拉唑片 。8.尚無在兒童中使用埃索美拉唑的經驗。9.老年患者無需調整劑量。

【兒童用藥】尚無在兒童中使用埃索美拉唑的經驗。

【老年患者用藥】老年患者無需調整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前無妊娠期使用埃索美拉唑的臨床資料可供參考。給妊娠期婦女使用埃索美拉唑時應慎重。尚不清楚埃索美拉唑是否會經人乳排泄。也未在哺乳期婦女中進行過埃索美拉唑的研究，因此在哺乳期間不應使用 埃索美拉唑片 。

【藥物相互作用】埃索美拉唑治療期間酮康唑和依曲康唑的吸收會降低。與地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等合用時，這些藥物可能需要降低劑量。因此，苯妥英治療期間，當合用或停用埃索美拉唑時，建議監測苯妥英的血藥濃度。無配伍禁忌。

【藥物過量】迄今為止尚無過量使用埃索美拉唑的經驗。單劑量使用80mg埃索美拉唑無異常反應，除此之外，過量用藥的資料有限，沒有已知的特異性解毒劑，埃索美拉唑廣泛地與血漿蛋白質結合，因此難以透析，對任何過量中毒的治療，應采用對癥處理和全身支持療法。

【藥理毒理】藥效學特性：埃索美拉唑是奧美拉唑的s-異構體，通過特異性的靶向作用機制減少胃酸分泌，為壁細胞中質子泵的的特異性抑制劑。作用部位和機理：埃索美拉唑為一弱堿，在壁細胞泌酸微管的高酸環境中濃集并轉化為活性形式，從而抑制該部位的h+/k+-atp酶（質子泵），對基礎胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產生抑制。對胃酸分泌的影響：口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小時內起效，重復給以20mg每天一次連續5次，在第5天服藥后6-7小時測量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。癥狀性gerd患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小時胃內ph>4的時間平均值分別為13小時和17小時，維持胃內ph>4的時間至少8小時、12小時和16小時的患者比例在埃索美拉唑20mg時分別為76%、54%和24%；在40mg時分別為97%、92%和56%。進食對埃索美拉唑降低胃內酸度的效應無顯著影響。抑制胃酸治療效果：反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg4周的愈合率約為78%，8周后為93%。埃索美拉唑20mg一日二次與適當的抗菌藥物聯用治療一周后，幽門螺桿菌的根除率約為90%。一周根除治療后，對沒有并發癥的十二指腸潰瘍患者無需再單用抑酸劑作愈合潰瘍和消除癥狀的后繼治療。與抑制胃配相關的其他效應：使用抗酸藥物治療期間，胃酸分泌減少會導致血清胃泌素增高。在長期使用抗酸藥物治療期間，有報道胃腺囊腫的發生率有一定程度的增多，這些改變顯著抑制泌酸后的生理性反應，其性質為良性，并視為可逆性。毒理研究：基于常規的多次用藥毒性、基因毒性和生殖毒性研究，臨床前的相關研究沒有顯示埃索美拉唑對人類有特殊的危害。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究發現了胃的ecl細胞增生和類癌。在大鼠中對胃的這些效應是由于持續、顯著的高胃泌素血癥的結果，后者繼發于胃酸產生的減少，見于長期使用胃酸分泌抑制劑后的大鼠。

【藥代動力學】吸收與分布埃索美拉唑對酸不穩定，口服采用腸溶衣顆粒，體內轉化為r-異構體的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速，口服后約1-2小時血漿濃度達到高峰，每日一次重復給藥后的絕對生物利用度為89%。健康受試者穩態時的表現分布容積約為0.22l/kg體重，埃索美拉唑的血漿蛋白結合率為97%。代謝與排泄埃索美拉唑完全經細胞色素p450酶系統（cyp）代謝，埃索美拉唑的大部分代謝依靠多形性的cyp2c19，生成埃索美拉唑的羥化物和去甲基代謝物，剩余部分依靠另一特殊異構體cyp3a4代謝生成埃索美拉唑砜，后者為血漿中的主要代謝物。以下的參數主要反映cyp2c19功能正常的個體，即怏代謝者的藥代動力學特征�？傃獫{清除率在單次用藥后約為17l/h，多次用藥后約為9l/h，血漿消除半衰期在重復每日一次用藥后約為1.3小時，重復給藥后，埃索美拉唑的血藥濃度-時間曲線下面積（auc）增大。這種增大是劑量依賴性的，并在多次用藥后導致非線性的劑量auc關系。這種時間和劑量依賴性是由于首過代謝和機體總清除率降低所致，而造成這種降低的原因可能是埃索美拉唑和（或）其代謝物埃索美拉唑砜抑制了cyp2g19。按每日一次給藥時，埃索美拉唑在兩次用藥期間從血漿中完全消除，沒有累積的趨勢。埃索美拉唑的主要代謝物對胃酸分泌無影響，一次口服劑量的近80%的埃索美拉唑以代謝物形式從尿中排泄，其余的從糞便中排出，尿中的原形藥物不到1%。特殊患者人群人群中大約1~2%的個體缺乏有活性的cyp2c19酶，稱為慢代謝者，這部分個體的埃索美拉唑代謝可能主要由cyp3a4催化。每日一次埃索美拉唑40mg重復給藥后，慢代謝者的平均血均濃度-時間曲線下面積（auc）比具有活性cyp2c19的個體（快代謝者）離出近100%，平均血漿峰濃度增加約60%。埃索美拉唑在老年人（71~80歲）中的代謝沒有顯著性的變化。在有輕中度肝功能損害的患者中，埃索美拉唑的代謝與肝功能正常的癥狀性gerd患者相似，嚴重肝功能損害的患者代謝率降低，可使埃索美拉唑的血藥濃度-時間曲線下面積（auc）增大一倍，每日用藥一次時埃索美拉唑或其主要代謝產物沒有累積的趨勢。在腎功能減退的患者中還沒有進行過類似的研究，由于腎臟只擔負埃索美拉唑的代謝物而不是原形藥物的排泄，因此腎功能損害的患者預期其埃索美拉唑的代謝不會發生變化。

【貯 藏】密封，在30℃以下

【包 裝】20mg*7s/盒。

【有 效 期】36 月

【執行標準】進口藥品復核標準匯編2002年

【批準文號】國藥準字h20046379

【生產企業】阿斯利康制藥有限公司

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